Da Medikamente vom Körper als Fremdstoffe erkannt werden, hat der Organismus im Wesentlichen das Ziel, diese wieder los zu werden. Dies geschieht über unsere Hauptausscheidungsorgane - die Leber und die Nieren. Fettlösliche Substanzen werden über die Leber, wasserlösliche Substanzen bevorzugt über die Nieren entsorgt.
Um die Geschwindigkeit der Ausscheidung abzuschätzen, messen wir heute die sog. Halbwertszeit von Medikamenten. Diese Zeit gibt an, wie lange es dauert, bis die Hälfte eines verabreichten Medikamentes den Organismus wieder verlassen hat. Nach ungefähr fünf Halbwertszeiten kann davon ausgegangen werden, dass keine messbare Wirksubstanzmenge mehr im Körper vorhanden ist. Anderseits lässt diese Zeit Rückschlüsse auf die Wirkdauer eines Medikamentes zu. Eine kurze Halbwertszeit bedeutet somit eine rasche Elimination. Das Medikament muss häufiger eingenommen werden, um wirksam zu sein. Lange Halbwertszeit bedeutet andauernde Wirkung und somit weniger häufige Einnahmezeitpunkte.
Zur Vereinfachung der Einnahme werden heute vor allem Medikamente mit langer Halbwertszeit produziert, damit diese nur einmal pro Tag eingenommen werden müssen. Der Nachteil daran ist vor allem bei Auftreten von Nebenwirkungen zu erkennen. Je länger ein Medikament wirkt, desto länger sind auch dessen Nebenwirkungen zu ertragen.
Die optimale Dosierung eines Medikamentes hängt in großem Ausmaß von der Leistungsfähigkeit der Ausscheidungsorgane ab. Bei Erkrankung der Leber oder der Nieren müssen Medikamente niedriger dosiert werden, um nicht Vergiftungserscheinungen oder Überdosierungen auszulösen. Dies gilt vor allem für ältere Menschen und solche mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion. Die Verstoffwechselung eines Medikamentes wird allerdings auch von unseren Genen bestimmt, so dass es auch bei Gesunden mitunter erhebliche Unterschiede gibt. Daher muss die optimale Dosierung manchmal behutsam und schrittweise erfolgen.
